ألفا-ديهيدروأرتيميسينين CAS#81496-81-3
1. فعال ضد الملاريا:فعال ضد طفيليات البلازموديوم في المرحلة اللاجنسيّة، بما في ذلك الملاريا المنجلية المقاومة للكلوروكين والبايبراكوين.
2. التوافر الحيوي عن طريق الفم:امتصاص ممتاز، مع الوصول إلى ذروة تركيز البلازما في غضون 1.33 ساعة بعد تناوله عن طريق الفم.
3. مثبت سريريًا:يستخدم لعلاج جميع أشكال الملاريا، وخاصة في الحالات الطارئة مثل الملاريا الدماغية والسلالات المقاومة الشديدة.
4. ملف السلامة المواتي:يظهر ملفًا آمنًا بدون تأثيرات مشوهة، حتى عند إعطائه أثناء الحمل في الدراسات على الحيوانات.
ديهيدروأرتيميسينينيُظهر فعاليةً قويةً ضد طفيليات البلازموديوم في المرحلة اللاجنسي، حيث يُسيطر بفعالية على الأعراض ويقضي على أشكال مختلفة من البلازموديوم خلال مرحلة التكاثر اللاجنسي. كما يُظهر فعاليةً ضد كلٍّ من الملاريا المنجلية المقاومة للكلوروكين والبايبراكوين، مع الحفاظ على مستوى سلامة مُرضٍ. وقد أظهرت الدراسات على الحيوانات أن إعطاءه خلال فترة الحمل لدى الفئران قد يزيد من احتمالية إصابة الأجنة بالتشوهات الخلقية، على الرغم من عدم ملاحظة أي آثار ماسخة.
يُظهر هذا المركب توافرًا حيويًا فمويًا ممتازًا، حيث يصل إلى ذروة تركيزه في البلازما (Cmax) البالغة 0.71 ميكروغرام/مل خلال 1.33 ساعة (tmax) بعد جرعة فموية مقدارها 2 ملغ/كغ. يُستخدم سريريًا لعلاج جميع أشكال الملاريا، وله أهمية خاصة في إدارة حالات الطوارئ للملاريا الدماغية وحالات الملاريا المنجلية الشديدة المقاومة للكلوروكين/البايبيراكوين.
حدود
نقطة الانصهار |
142-144 درجة مئوية |
نقطة الغليان |
375.6±42.0 درجة مئوية (متوقع) |
كثافة |
1.24±0.1 جم/سم3(متوقع) |
درجة حرارة التخزين |
2-8 درجة مئوية |
الذوبان |
الكلوروفورم (قليلاً)، ثنائي ميثيل سلفوكسيد (قليلاً)، أسيتات الإيثيل (قليلاً)، الميثانول (قليلاً) |
استمارة |
صلب |
pka |
12.61±0.70(المتوقع) |
لون |
من الأبيض إلى الأبيض العاجي |
معلومات السلامة |
|
استخدام وتصنيع ألفا-ديهيدروأرتيميسينين |
|
الخواص الكيميائية |
إبرة بيضاء مثل الكريستال |
الاستخدامات |
مضاد للملاريا، مضاد للالتهابات |
تعريف |
ChEBI: ديهيدروأرتيميسينين (DHA) هو مشتق من الأرتيميسينين. |
هدف |
مضاد للعدوى |
